苯海拉明為常用的抗組織胺藥物。小兒苯海拉明中毒（benadryl poisoning）多因誤服或誤用過大劑量所致，致死量約為40mg/kg。偶有應用治療劑量發生過敏反應者。
苯海拉明中毒主要見於過度大量或者誤食苯海拉明類藥物者。
本品過大劑量的毒性作用是使神經中樞系統先抑制，繼呈興奮，而後再轉入抑制。中毒病兒有嗜睡、頭暈、頭痛、耳鳴、無力、口乾、噁心、嘔吐、便秘、尿頻、面部及皮膚發紅、煩躁、神經過敏、幻聽、精神錯亂、肌肉震顫、運動失調、驚厥、瞳孔散大、視力障礙、血壓降低、心動過速及其他心律失常，重症可因呼吸麻痹或循環衰竭致死。小兒極易發生高熱和驚厥，常無興奮前的抑制現象。少數病例出現全身瘙癢、皮疹、溶血性貧血、粒細胞減少、嗅覺障礙等。
中毒患者解救時應立即送往醫院，進行催吐、洗胃、導瀉，靜脈補液，吸氧和對症治療。病情穩定後在做常規檢查。
乙醇胺的衍生物類藥物中毒相鑒別。
1．最常見的有：滯呆、思睡、注意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、共濟失調、噁心、嘔吐、食欲不振、口乾等。
2．少見的有：氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報道在給葯後可發生牙關緊閉並伴喉痙攣、過敏性休克、心律失常。過量應用可致急性中毒、精神障礙。
預防：
1.支氣管哮喘病人服苯海拉明後可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困難，應予重視。
2.低血壓、高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進、青光眼患者慎用。
3.早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及早產兒 忌用。
4.長期應用本葯可能引起溶血或造血功能障礙，尤其不宜長期注射用藥。
5.抗組胺葯雖屬抗變態反應葯物，但此類藥物本身亦可引起過敏。苯海拉明有引起藥物過敏性皮疹的病例，故在用藥期間如病人出現皮疹即停葯或改用其他抗組胺藥物。
6.苯海拉明如與催眠、鎮靜、安定類藥物合用，或同時飲酒可加重中樞抑制作用，應予避免。
7.抗組胺藥物常有快速減效反應(tachyphylaxis)，或稱耐藥性反應。如苯海拉明用於習慣性變態反應病患者時，初期療效往往非常顯著，但隨著用藥時間的延長，效果即逐漸下降。當出現此類耐藥性反應時，宜及早改用其他種類的抗組胺藥物，以免耐藥性發展影響療效。
8.超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、精神錯亂甚至驚厥等中毒反應。應予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。
9.老年人用藥後容易發生長時間的滯呆或頭暈等。
10.腎功能衰竭時，給葯的間隔時間應延長，本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難，如闌尾炎和有些葯源性中毒等。
急救處理
(1) 立即停止給葯。
(2) 吸氧。
(3) 如煩躁不安、驚厥發作，可靜注安定10～20mg.
(4) 呼吸困難者，可靜注氫化琥珀膽碱50mg使骨骼肌鬆弛，然後作氣管插管維持呼吸。不要用尼可剎米等呼吸興奮葯。
(5) 如遇過敏反應應立即皮下注射腎上腺素1mg或鹽酸麻黃碱30mg，然後用地塞米松5～10mg加入5%葡萄糖溶液或生理鹽水500ml靜滴。過敏反應雖已做過皮內試驗陰性仍可出現，故皮內試驗只能供參考。
其他特殊療法：內服中毒者立即催吐，並選用1：5000高錳酸鉀溶液、1%碳酸氫鈉溶液或等滲鹽水洗胃，以後注入牛奶、生蛋清等以減輕胃腸道刺激，導瀉，嚴重中毒者可用透析療法。對於興奮前的抑制現象最好用針灸治療，不宜應用中樞興奮劑，以免加重興奮狀態，誘致驚厥。如已發生呼吸抑制，應吸氧、並用人工呼吸，必要時給予氣管內插管和人工呼吸器以維持足夠的每分鐘吸氧量，直至正常呼吸功能恢復為止。對於狂躁、驚厥的病人，酌用安定、水合氯醛或副醛等，不宜應用長效巴比妥類藥物，因與苯海拉明聯合的鎮靜作用可使心肌繼發缺氧，導致心律失常，並可加重繼發於過度興奮之後的中樞抑制。發生高熱時，可採用物理方法降溫，勿用水楊酸鹽類藥物。近有應用毒扁豆碱0.5～2mg作緩慢靜脈注射，對抗組織胺藥物中毒時所發生的昏迷、幻覺、心律失常、驚厥等起到明顯療效;必要時可重複應用。其他為對症及支持療法。
加大對苯海拉明的宣傳，生活中小心苯海拉明，不要誤食入造成苯海拉明中毒。
脫水過多者應補充水分。病情緩解後，可給患者細軟少油的米湯、稀粥、面以及淡茶水、果汁等。這些食物既易於消化吸收，又可補充熱量和維生素。一些粗質通便的蔬菜和易使腸脹氣的豆類不宜吃。